在中医药领域,何首乌作为常用中药材备受关注。随着行业发展,其炮制工艺对品质的影响成为焦点。不同的炮制方式不仅改变何首乌的化学成分,还左右着药理作用与临床疗效,尤其在近年何首乌肝毒性事件频发的背景下,深入探究炮制工艺显得尤为重要。
黑豆汁制何首乌是常见的炮制方法,即将净制或切制后的何首乌与黑豆汁拌匀,通过蒸制或炖制,待药物呈现棕褐色后取出干燥。研究发现,随着黑豆汁炖制时长增加,在 2 - 8 小时内,何首乌中游离蒽醌的含量逐渐上升;在 2 - 10 小时,二苯乙烯苷和黄酮类成分的含量也不断升高。并且,黑豆汁炖制相较于蒸制,能使二苯乙烯苷含量下降幅度更小。相关实验表明,二苯乙烯苷在 5 - 400 μmol/L 的浓度范围内,对特定细胞无明显细胞毒作用,还能抑制过氧化脂质在肝脏中沉积,从而保护肝脏;而游离蒽醌类成分中的大黄素则会进入细胞质蓄积,对细胞产生毒作用。另外,黑豆汁制何首乌可延缓动物衰老,提高部分成分的生物利用度,减少某些成分的吸收。同时,炮制时间对成品质量影响显著,如黑豆汁蒸 48 小时后,何首乌的肝毒性与空白对照组无差异,时间过短或过长都会影响质量。而且,何首乌配伍低剂量时,可显著减轻生首乌所致的胆汁淤积作用,黑豆汁制品相比生品更易吸收,药效维持时间也更长。
清蒸何首乌是将净制或切制后的药物,在不加液体辅料的情况下,置于蒸制容器内隔水加热。《2025-2030年全球及中国何首乌行业市场现状调研及发展前景分析报告》研究显示,当温度为 100℃时,蒸制 32 小时后,何首乌的还原糖含量达到最高;蒸制 36 小时后,水溶性糖和多糖含量最高,糖类成分的增加与制首乌的补益强度相关。对比不同炮制方法,清蒸后何首乌的大黄素含量低于生何首乌,但高于黑豆汁制何首乌,且其含量可能与蒸制时间长短有关。何首乌多糖具有多种药理活性,对某些细胞的抗增殖活性较强,可能是潜在的抗氧化剂和抗肿瘤剂。同时,清蒸制何首乌的抗氧化性优于何首乌提取液。采用清蒸工艺,能使结合蒽醌含量降低到安全水平,还可保护二苯乙烯苷的含量,何首乌粒状以蒸制 6 小时为佳,厚片以蒸制 4 小时为佳。
酒制何首乌是将净药材或饮片与定量酒拌匀闷润,再经炒制、炖制、淬制等加热处理。药物酒制后,具有增加或增强上行、行散作用,以及祛寒、减少不良反应、去腥、助溶等效果。通过高效液相法检测发现,酒制首乌中大黄酸含量最少,说明酒制可较好地减少蒽醌类成分。不同炮制方法中,酒制法在24小时时游离蒽醌含量较高。研究还表明,黄酒黑豆汁制何首乌中二苯乙烯苷类含量最高,由于二苯乙烯对肝损伤作用不明显,且具有何首乌大部分药理活性,因此临床可考虑酒制、黑豆制联合炮制。酒制何首乌在造血功能方面表现突出,不同的酒制方式和时间,对增加血红蛋白含量、改善血虚大鼠造血功能的效果不同,其中高压酒制6小时组作用最为显著。此外,酒制何首乌的降血糖作用明显优于生何首乌。
高压炮制何首乌是将处理后的药材置于蒸气压锅内进行高压蒸制,然后低温烘干。对比不同炮制方法对何首乌有效成分的影响发现,常压和高压条件下黑豆汁制的效果最好,且高压炮制优于常压。在高压蒸制下,7 小时时何首乌有效成分含量最高,选择最佳炮制时间应考虑集合蒽醌降低幅度最大点。随着蒸制时间增加,何首乌中结合蒽醌、二苯乙烯苷含量逐渐下降,游离蒽醌含量在一定时间内随蒸制时间增加而增多。实验还表明,高压蒸制 3 小时时,何首乌的抗衰老作用最佳。将高压炮制与传统炮制工艺对比,高压蒸法炮制的何首乌中多糖和二苯乙烯苷含量更高。以酒为辅料进行高压蒸制,何首乌的补血效果最好。
发酵法炮制何首乌是在一定温度和湿度条件下,利用霉菌和酶的催化分解作用,使药物发泡生衣。何首乌经米根霉发酵后,二苯乙烯含量基本不变,大黄素和大黄素甲醚的含量降低,大黄素被糖苷化为大黄素 - 6 - O - β - D - 吡喃葡萄糖苷。发酵后,何首乌中二苯乙烯苷及蒽醌类成分均有所降低。微生物的降解作用可去除毒性成分,最大限度保存有效物质。实验显示,发酵何首乌可降低脂肪变性肝细胞内 TG 的含量,且米根霉发酵何首乌的降脂效果强于传统法炮制的何首乌。此外,何首乌经枯草杆菌发酵后,其 DPPH 自由基清除率等生理活性指标明显提高,还能减轻对胃肠道的不利影响。发酵何首乌中蒽醌含量减少,二苯乙烯含量基本不变,可空腹食用且无毒副作用,该方法可能成为减少何首乌肝毒性的新型炮制方式,值得进一步深入研究。
综上所述,炮制工艺对何首乌的化学成分、药理作用和临床应用有着至关重要的影响。不同的炮制方法使何首乌的有效成分含量发生变化,进而影响其药效和毒性。黑豆汁制、清蒸、酒制、高压炮制和发酵制法等各有特点,在改变何首乌品质方面发挥着不同作用。在临床应用中,根据患者个体差异和治疗需求,合理选择炮制工艺,对于充分发挥何首乌的药效、降低其肝毒性风险具有重要意义。未来,应进一步加强对何首乌炮制工艺的研究,明确各成分在功效和肝毒性之间的平衡关系,为炮制何首乌提供更坚实的理论基础,推动何首乌在中医药领域的安全、有效应用。